Title
Formulacija, fizičko-hemijska karakterizacija i biološka ispitivanja biokompatibilnih mikroemulzija za dermalnu i transdermalnu isporuku aceklofenaka
Creator
Todosijević, Marija N., 1989-
Copyright date
2017
Object Links
Select license
Autorstvo-Nekomercijalno-Bez prerade 3.0 Srbija (CC BY-NC-ND 3.0)
License description
Dozvoljavate samo preuzimanje i distribuciju dela, ako/dok se pravilno naznačava ime autora, bez ikakvih promena dela i bez prava komercijalnog korišćenja dela. Ova licenca je najstroža CC licenca. Osnovni opis Licence: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/rs/deed.sr_LATN. Sadržaj ugovora u celini: http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/rs/legalcode.sr-Latn
Language
Serbian
Cobiss-ID
Theses Type
Doktorska disertacija
description
Datum odbrane: 24.10.2017.
Other responsibilities
mentor
Savić, Snežana, 1971-
član komisije
Savić, Miroslav, 1973-
član komisije
Cekić, Nebojša
član komisije
Gašperlin, Mirjana
Academic Expertise
Medicinske nauke
University
Univerzitet u Beogradu
Faculty
Farmaceutski fakultet
Alternative title
Formulation, physico-chemical characterization and biological testing of biocompatible microemulsions for dermal and transdermal delivery of aceclofenac
Publisher
[M. N. Todosijević]
Format
211 listova
description
Farmacija - Farmaceutska tehnologija / Pharmacy - Pharmaceutical technology
Abstract (sr)
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su heterogena grupa lekovitih supstanci sa antiinflamatornim, antipiretičkim i analgetskim delovanjem. Iako postoji više od 50 različitih NSAIL na svetskom tržištu, stalno istraživanje i razvoj novih lekovitih supstanci ove terapijske grupe je posledica njihovog nepovoljnog farmakokinetičkog profila (npr. kratko poluvreme eliminacije) i/ili ispoljavanja neželjenih efekata (npr. na nivou gastrointestinalnog trakta). Aceklofenak je indikovan za oralnu primenu u terapiji reumatoidnih bolesti, kao i u terapiji drugih upalnih i bolnih stanja. I pored prednosti u odnosu na ostale lekovite supstance iz ove grupe, hronična oralna primena aceklofenaka može dovesti do pojave neželjenih efekata koji su karakteristični i za ostale NSAIL, te se nameće potreba za prevazilaženjem ovih problema primenom farmaceutsko-tehnoloških pristupa i/ili drugim putem primene. Jedan od načina za smanjenje neželjenih efekata i zaobilaženje metabolizma prvog prolaza je lokalna primena aceklofenaka u terapiji reumatoidnih bolesti.
Da bi koncentracija lokalno primenjenog aceklofenaka bila dovoljna za ispoljavanje kliničkog efekta, neophodno je prevazići stratum corneum, primarnu barijeru za difuziju lekovitih supstanci u kožu. Koloidni nosači tipa mikroemulzija su perspektivni nosači lekovitih supstanci, čijom se primenom može poboljšati dermalna/transdermalna isporuka, a time i lokalna i/ili sistemska raspoloživost. Sa druge strane, neophodno je posvetiti posebnu pažnju izboru ekscipijenasa, kako sa aspekta bezbednosti/iritacije, tako i sa aspekta njihovog potencijalnog uticaja na dermalnu/transdermalnu isporuku lekovite supstance. Saharozni estri su nejonski surfaktanti, a njihove osobine poput biokompatibilnosti, biodegradabilnosti, niskog rizika da dovedu do iritacije, i potencijala da deluju kao pojačivači penetracije, predstavljaju značajne prednosti ovih surfaktanata u odnosu na tradicionalno korišćene, sintetske, etoksilovane surfaktante.
Imajući to u vidu, osnovni cilj istraživanja ove doktorske disertacije predstavlja proučavanje molekularnih mehanizama kojima saharozni estri, sa različitom dužinom
lipofilnog lanca, povećavaju penetraciju lekovitih supstanci...
Abstract (en)
Despite the diversity of the chemical structures, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) share the same activity, such as analgesic, antipyretic and anti-inflammatory. Interestingly, there are more than 50 different NSAIDs on the global market – the continuous research and development of new active substances from this therapeutic group is related to their unfavourable pharmacokinetic properties (e.g. short half-life) or is associated with a broad spectrum of adverse reactions (e.g. gastrointestinal side effects). Aceclofenac is indicated in the therapy of rheumatoid diseases, as well as in the symptomatic therapy of pain and inflammation. Although effective and relatively safe, chronic oral aceclofenac administration may cause systemic side effects typical of other NSAIDs, which warrants the search for a new route of its administration and/or implementation of pharmaceutical-technological approaches in the therapy of musculoskeletal disorders, in order to decrease the incidence of adverse reactions, as well as to avoid the first-pass metabolism.
The crucial step during any topical NSAID therapy is the ability of drug to overcome the outermost layer of the skin – stratum corneum, as a critical barrier for penetration of an active through the skin in sufficiently high amount to exert its clinical effect. Microemulsions are colloidal systems that are currently of pharmaceutical interest as promising vehicles which can improve dermal/transdermal drug delivery, and thus, its local/systemic bioavailability. However, the choice of excipient is one of the key factors in preformulation studies, due to their potential influence on skin tolerability, as well as their ability to act as penetration enhancers. Described as very mild and nonirritant with regard to dermatological properties, sucrose esters are of growing research interest, with promising features of low skin sensitization potential and enhancing skin penetration effect, as well as with a high environmental compatibility, all of which may be distinct advantages when compared to traditionally used synthetic ethoxylated surfactants...
Authors Key words
aceklofenak, saharozni estri, mikroemulzije, dermalna isporuka, transdermalna isporuka, penetracioni inhenseri
Authors Key words
aceclofenac, sucrose ester, microemulsion, dermal delivery, transdermal delivery, penetration enhancer
Classification
615.276:615.07(043.3)
Type
Tekst
Abstract (sr)
Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL) su heterogena grupa lekovitih supstanci sa antiinflamatornim, antipiretičkim i analgetskim delovanjem. Iako postoji više od 50 različitih NSAIL na svetskom tržištu, stalno istraživanje i razvoj novih lekovitih supstanci ove terapijske grupe je posledica njihovog nepovoljnog farmakokinetičkog profila (npr. kratko poluvreme eliminacije) i/ili ispoljavanja neželjenih efekata (npr. na nivou gastrointestinalnog trakta). Aceklofenak je indikovan za oralnu primenu u terapiji reumatoidnih bolesti, kao i u terapiji drugih upalnih i bolnih stanja. I pored prednosti u odnosu na ostale lekovite supstance iz ove grupe, hronična oralna primena aceklofenaka može dovesti do pojave neželjenih efekata koji su karakteristični i za ostale NSAIL, te se nameće potreba za prevazilaženjem ovih problema primenom farmaceutsko-tehnoloških pristupa i/ili drugim putem primene. Jedan od načina za smanjenje neželjenih efekata i zaobilaženje metabolizma prvog prolaza je lokalna primena aceklofenaka u terapiji reumatoidnih bolesti.
Da bi koncentracija lokalno primenjenog aceklofenaka bila dovoljna za ispoljavanje kliničkog efekta, neophodno je prevazići stratum corneum, primarnu barijeru za difuziju lekovitih supstanci u kožu. Koloidni nosači tipa mikroemulzija su perspektivni nosači lekovitih supstanci, čijom se primenom može poboljšati dermalna/transdermalna isporuka, a time i lokalna i/ili sistemska raspoloživost. Sa druge strane, neophodno je posvetiti posebnu pažnju izboru ekscipijenasa, kako sa aspekta bezbednosti/iritacije, tako i sa aspekta njihovog potencijalnog uticaja na dermalnu/transdermalnu isporuku lekovite supstance. Saharozni estri su nejonski surfaktanti, a njihove osobine poput biokompatibilnosti, biodegradabilnosti, niskog rizika da dovedu do iritacije, i potencijala da deluju kao pojačivači penetracije, predstavljaju značajne prednosti ovih surfaktanata u odnosu na tradicionalno korišćene, sintetske, etoksilovane surfaktante.
Imajući to u vidu, osnovni cilj istraživanja ove doktorske disertacije predstavlja proučavanje molekularnih mehanizama kojima saharozni estri, sa različitom dužinom
lipofilnog lanca, povećavaju penetraciju lekovitih supstanci...
“Data exchange” service offers individual users metadata transfer in several different formats. Citation formats are offered for transfers in texts as for the transfer into internet pages. Citation formats include permanent links that guarantee access to cited sources. For use are commonly structured metadata schemes : Dublin Core xml and ETUB-MS xml, local adaptation of international ETD-MS scheme intended for use in academic documents.